Габапентин в Южно-Сахалинске

Препарат против судорог.

Действующие вещества

Габапентин

Форма выпуска

Капсулы

Состав

1 капсула дозировкой 300 мг содержит: действующее вещество: габапентин 300,0 мг, вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 60,0 мг, крахмал картофельный 32,0 мг, макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000) 4,0 мг, магния стеарат 4,0 мг, состав капсулы твердой желатиновой № 0: корпус: желатин 58,0055 мг, краситель индигокармин 0,0302 мг, краситель хинолиновый желтый 0,0203 мг, титана диоксид 0,9440 мг, крышечка: желатин 36,3763 мг, краситель индигокармин 0,0189 мг, краситель хинолиновый желтый 0,0127 мг, титана диоксид 0,5921 мг.

Фармакологическое воздействие

Лекарство против эпилепсии. Химическое строение похоже на GABA, имеющей роль успокаивающего медиатора в центральной нервной системе. Считается: способ работы этого лекарства отличен от остальных лекарств против судороги, которые работают посредством синапсов GABA (в том числе - вальпроата, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов GABA-трансаминазы, ингибиторов захвата GABA, агонистов GABA, пролекарств GABA). Изучение в искусственных условиях выявило: одной из характеристик габапентина является новая пептидная область соединения в тканях крысиного мозга, в том числе - в гиппокампе, коре головного мозга, что способно относиться к действенности против судорог этого средства, его производных. Препарат в клинически существенных количествах не соединяется с остальными обыкновенными лекарствами, мозговыми нейромедиаторными рецепторами, включая GABAA-, GABAB-, бензодиазепиновые рецепторы, NMDA-рецепторы.

Финально способ работы средства установить пока не удалось.

Фармакокинетика

Абсорбция лекарства происходит желудочно-кишечным трактом. Последствием перорального приема C max лекарства становится появление его в плазме спустя 2-3 ч. Абсолютная биологическая доступность насчитывает приблизительно 60%. Параллельный прием с пищей (включая жирную пищу) не действует на фармакокинетику препарата.

Средство не соединяется с протеинами плазмы, отличается Vd 57.7 л. У больных с эпилепсией насыщенность лекарства в жидкости спинного мозга равняется 20% от соответствующих Css в плазме при завершении интервала дозировки.

Вывод средства осуществляется лишь почками. Характеристик биологической трансформации средства в человеческом организме не найдено. Лекарством не индуцируются оксидазы, которые принимают участие в метаболизме лекарств. Ввод средства прекрасно описывает линейная модель. Доза не влияет на T1/2, равняется в среднем 5-7 ч.

Очищение препарата уменьшается пожилых больных, лиц, у которых нарушена почечная деятельность. Величина выведения, плазменное, почечное очищение средства прямо пропорциональны очищению креатинина.

Плазменный вывод лекарства происходит в результате гемодиализа.

Показатели концентраций средства в детской плазме похожи на соответствующие величины у взрослых.

Показания к применению

Терапия нейропатической боли взрослых людей, которым больше 18 лет; монолечение парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей, которым больше 12 лет; как дополнительный препарат в терапии парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей от 3 лет и больше.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам.

Эпилепсия. Применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 12 лет.

Применение как дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё у детей в возрасте до 3 лет. Нейропатическая боль. Для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Высокая восприимчивость габапентина.

Использование при беременности, грудном вскармливании

Правомерное и тщательно наблюдаемое изучение по безвредности использования средства при беременности, грудном вскармливании у людей отсутствует. Если нужно использовать лекарство во время беременности, кормления грудью, нужно серьезно взвесить ожидаемый результат лечения женщины, прогнозируемую опасность относительно маленького ребенка.

Препарат источается вместе с материнским молоком. При использовании в ходе грудного вскармливания характер воздействия средства на грудничка не выявлен.

Использование у детей

Данных о результативности и безвредности лечения нейропатической боли у пациентов младше 18 лет пока нет.

Данных о результативности и безвредности монолечения лекарством при терапии парциальных судорог у детей меньше 12 лет и дополнительного лечения лекарством при лечении парциальных судорог у детей меньше 3 лет пока нет.

Способ применения и дозировка

Персональный, зависит от врачебных рекомендаций и терапевтической схемы.

Побочные эффекты

• Относительно центральной нервной системы, периферической нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, головокружение, дизартрия, высокая нервная возбудимость, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, судороги, амблиопия, диплопия, гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, тревожность, враждебность, появление дефектов походки.

• Относительно ЖКТ: изменение окраски зубов, понос, увеличение аппетита, появление сухости в ротовой полости, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, гингивит, боли в животе, панкреатит, изменения функциональных печеночных проб.

• Относительно кроветворной системы: лейкопения, уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура.

• Относительно системы дыхания: насморк, фарингит, кашель, воспаление легких.

• Относительно мышц и костей: миалгия, артралгия, костные переломы.

• Относительно сердца и сосудов: артериальная гипертензия, проявления вазодилатации.

• Относительно мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, недержание мочи.

• Аллергии: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

• Кожные реакции: мацерация, акне, зуд, высыпания.

• Другие: спинные боли, утомляемость, периферические отеки, импотенция, астения, недомогание, отечность лица, набор веса, случайная травма, астения, гриппоподобный синдром, колебания содержания глюкозы в крови, у детей вирусная инфекция, среднее воспаление уха.

Взаимодействие

• В параллельном использовании с антацидами снижается всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта.

• В параллельном использовании с фелбаматом возможно повышение T ½ фелбамата.

• В параллельном использовании описывается ситуация увеличения содержания фенитоина в кровяной плазме.

Меры предосторожности

Внезапная остановка лечения противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами способна повлечь за собой судорожный статус. Уменьшение дозировки, отмена лекарства либо замена его альтернативным лекарством необходима последовательная на протяжение минимум одной недели.

Лекарство не есть результативным в терапии абсансных припадков судороги.

При параллельном использовании с иными лекарствами против судорог замечены ложно-позитивные итоги теста выявления протеина в моче. Для выявления протеина в моче следует использовать более специфические способы преципитации сульфосалициловой кислоты.

Пациентам с нарушенной почечной деятельностью, больным, которые находятся на гемодиализе, необходимо скорректировать дозировку.

У пожилых больных может возникнуть необходимость скорректировать режим дозировки средства, поскольку у таких пациентов может снизиться почечный клиренс.

Данные о результативности и безопасности лечения нейропатической боли у больных младше 18 лет пока отсутствуют.

Данные о результативности, безвредности монолечения лекарством при терапии парциальных судорог у детей младше 12 лет, дополнительного лечения лекарством при терапии парциальных судорог у детей меньше 3 лет пока отсутствуют.

Во время терапии употребление алкоголя следует исключить.

Воздействие на возможность водить транспорт, управлять механизмами

До выявления персональной реакции на терапию больному следует воздерживаться от потенциально опасных типов работы, которые сопряжены с потребностью концентрировать внимание, высокой быстротой психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в картонной упаковке в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.